Препарат Атропин понижает тонус внутренних мышц бронхов, желудка и мочевого пузыря. Назначается для уменьшения секреции слюнных, потовых и бронхиальных желез. Необходимо знать, в какой дозировке принимается лекарство, и какие оно имеет побочные эффекты на организм.
Главная задача Атропина – это блокировка М-холинорецепторов. Препарат уменьшит секрецию слюны при бронхиальных заболеваниях. Также Атропин повысит сердечные сокращения для терапевтического эффекта. Лекарство может снижать тонус в бронхах и в брюшной полости. Если у пациента завышен тонус блуждающего нерва, тогда Атропин будет действовать еще сильнее. Лекарство влияет на расширение зрачка в глазу. Это происходит в момент расслабления мышц в оболочке глаза.
Врачи назначают Атропин в качестве симптоматической терапии при таких заболеваниях:
- Язва желудка;
- Проблемы с двенадцатиперстной кишкой;
- Острый панкреатит;
- В момент пилороспазмов;
- Для терапии желчекаменой болезни;
- Лечение холецистита;
- Сильные спазмы в области кишечника;
- Проблемы с мочевыводящими путями;
- Сильные приступы бронхиальной астмы;
- Для повышения тонуса нерва при брадикардии;
- Для снижения тонуса активности органов при проведении рентгена.
Также доктор может назначить инъекции препаратом для таких целей:
- Перед введением наркоза в момент операции;
- Чтобы снять бронхиальные спазмы при хирургическом вмешательстве;
- Для снижения секреции железы;
- Снятие рефлекторной реакции;
- Назначается как антидот при передозировке холиномиметическими препаратами.
В некоторых случаях использование Атропина опасно для здоровья пациента. Врачи запрещают лекарство в таких ситуациях:
- Сильная аллергия на любой компонент в составе;
- Проблемы с сердечной системой;
- Возникновение мерцательной аритмии;
- Приступы тахикардии;
- Недостаточность в работе сердца;
- Ишемические приступы;
- Опасно при митральном стенозе;
- Не назначается при тяжелой стадии артериальной гипертензии;
- Если у пациента есть любое кровотечение;
- Опасен препарат при тиреотоксикозе;
- Не назначается при гипертермическом синдроме;
- Если у пациента проблемы с желудком;
- Опасен при глаукоме;
- Не назначается при проблемах с почками и печенью;
- Если у пациента частые задержки мочи;
- Опасен при серьезных повреждениях мозга.
Если использовать препарат в конкретных случаях, он может вызвать осложнения и навредить организму. Обязательно пройдите обследование, чтобы правильно использовать Атропин.
Необходимо знать, с какими препаратами Атропин несовместим или может вызвать побочные действия. Вот полный список сочетания лекарств:
- Использование вместе с ингибиторами МАО приводит к изменению ритма в сердце;
- Применение Атропина с Хинидином вызывает увеличение холинолитического действия;
- Если принимать препарат вместе с танином, это ослабит действие обоих веществ;
- Атропин будет снижать обезболивающий эффект всех опиатов;
- Препарат уменьшает время действия от наркотических лекарств;
- Параллельный прием димедрола усиливает эффект от Атропина;
- Использование галоперидола приводит к увеличению давления внутри глаза;
- Применение вместе с сертралином вызовет чувство депрессии и угнетенности;
- Прием пенициллина приводит к усилению действия обоих лекарств;
- Если использовать Атропин вместе с кетоконазолом, его всасывание в кровь уменьшится.
Также специалисты выделили ряд других взаимодействий, на которые необходимо обратить внимание перед приемом:
- Препарат аттапульгит уменьшит лечебный эффект от Атропина;
- Лекарство будет при параллельном приеме снижать терапевтическое действие от Пилокарпина;
- При использовании октадина уменьшается эффект Атропина;
- Если использовать лекарство вместе с сульфаниламидными средствами, может начаться большая проблема с почками и печенью;
- Параллельный прием с препаратами калия приводит к язвам в желудке. Также это может вызвать кровотечения;
- Действие препарата Атропин усиливается при приеме антидепрессантов, Амантадина и Фенотиазина;
- Любые другие лекарственные средства будут медленнее всасываться и действовать после приема Атропина.
Если пациент принимает другие препараты для терапии, ему нужно подкорректировать дозировку или временно приостановить лечение. Это должен решить только лечащий врач.
Врачи выделили ряд заболеваний, при которых Атропин назначается с большой осторожностью. В этом случае доктор должен контролировать состояние пациента и регулировать дозировку. Вот список основных заболеваний, при которых может навредить препарат:
- Церебральный паралич у детей;
- Проблемы с мочеиспусканием;
- Заболевание Дауна;
- При грыжах в пищеварительной зоне;
- Любая стадия язвенного колита;
- В момент мегаколонии;
- Осторожность для дозировки пациентам в пожилом возрасте;
- При запущенной стадии заболевания легких;
- Для детей с вегетативной нейропатией.
Пациенты с такими заболеваниями обязательно должны следить за состоянием здоровья после применения Атропина и сообщать лечащему врачу.
Врачи не разрешают использовать Атропин беременным женщинам на любом сроке. Также не стоит применять препарат в момент кормления грудью. Ученые доказали, что токсические вещества могут через молоко попасть к ребенку. Это приведет к сильной аллергии и осложнениям со здоровьем.
Управление автомобилем при лечении
Помните, что Атропин вызывает побочные эффекты головокружения и легкие галлюцинации. Именно поэтому стоит воздержаться от управления автомобилем до конца терапии. Врачи советуют пациентам также не работать с механизмами, которые требуют большой концентрации внимания.
Вводить Атропин можно внутримышечным, внутривенным и подкожным методом. Для снижения сердечного сокращения и уменьшения бронхиальных желез врачи назначают 0,5 мг препарата в виде подкожной инъекции. Его нужно применять за час до анестезии вместе с морфином.
В случае сильного отравления холиномиметическими веществами, применяйте препарат по 2 мг внутримышечной инъекцией. Необходимо вводить Атропин каждые полчаса. Прекратить введение лекарства нужно после покраснения кожи или при приступе тахикардии. При тяжелой стадии отравления используйте препарат 1-2 недели.
Максимальная доза для взрослого человека – 3 мг в сутки. За один раз можно ввести 1 мг Атропина. Для детей подбирается индивидуальная дозировка лечащим врачом. Она зависит от возраста и веса малыша, а также от стадии заболевания. С осторожностью нужно применять дозировку для пожилых пациентов.
Если у человека начинаются побочные действия, врач должен снизить дозу Атропина или уменьшить частоту инъекций.
Если ввести слишком много препарата пациенту, у него могут начаться осложнения и проблемы со здоровьем. Первые признаки передозировки отображаются в таких симптомах:
- Сильное ощущение тошноты, рвота;
- У пациента падает давление;
- Возникает тремор;
- Человек ощущает перевозбуждение;
- Сильные судороги;
- Ночью сложно засыпать;
- Могут начаться галлюцинации;
- Пациент становится нервным и раздражительным;
- Возникает гипертермия;
- Процесс угнетения в нервной системе;
- Падение активности в дыхательной зоне.
Как только пациент почувствовал такие симптомы, он должен сразу прекратить использование Атропина и обратиться в больницу. Врачи обязаны быстро промыть желудок и ввести в организм холиномиметические средства. При симптоме гипертермии нужно обтирать пациента влажными полотенцами и назначить жаропонижающие препараты.
Если человек чувствует перевозбуждение и страх, врач назначает уколы тиопенталом. Также можно принять Физостигмин. При обнаружении глаукомы пациент должен прокапать Пилокарпин в глазной мешок. В этот момент можно делать укол Прозерином 3 раза в день. Пациент может покинуть больницу только после того, как все неприятные симптомы пройдут.
Побочные реакции препарата
В инструкции по применению можно увидеть все побочные действия лекарства. Обычно осложнения возникают при индивидуальной непереносимости к лекарству или при завышенной дозировке к использованию.
| Где возникают? | Побочные действия |
| В желудке могут начаться такие побочные эффекты | Ощущение сухости во рту; Сильная жажда; Изменения вкусовых ощущений при приеме пищи; Проблемы с моторикой в кишечнике; Снижение тонуса в желчи; Возникновение дисфагии; Проблемы с мочеиспусканием. |
| В сердечной зоне могут начаться такие осложнения | Приступы тахикардии; Сильная аритмия; Приступ ишемического расстройства; Лицо пациента становится красным; Появляется чувство прилива крови к телу. |
| В нервной системе наблюдаются такие побочные действия | Приступы сильной головной боли; У пациента кружится голова; Возникает чувство нервозности и страха; Человеку трудно засыпать ночью. |
| В зрении могут начаться такие осложнения | У пациента расширятся зрачки; Возникает фотофобия; Приступ паралича аккомодации; Внутри глаза повышается давление; Четкость зрения быстро падает. |
| В дыхательной системе проявляются такие побочные эффекты | Снижается тонус бронхов; Мокрота становится более вязкой; Пациенту тяжело откашляться. |
| На коже наблюдаются такие побочные эффекты: | Красное высыпание на теле; Возникновение крапивницы; Проявление эксфолиативного дерматита; Сильная аллергия на состав лекарства. |
| Другие побочные действия на препарат | Пациент начинает меньше потеть; Кожа в месте введения становится сухой; Возникает дизартрия; Кожа может покраснеть из-за чувствительности к составу. |
При обнаружении любого побочного действия необходимо прекратить инъекцию препаратом. Врач должен определить причину такой реакции. Возможно, необходимо снизить дозировку или заменить Атропин на аналогичное средство.
Храните препарат только в оригинальной упаковке. Важно держать ампулы при температуре не более +25 градусов и не менее +15 градусов. Ни в коем случае не кладите Атропин в холодильник. Важно, чтобы дети не могли достать лекарства и принять вовнутрь. Срок годности ампул – не более 3 лет с момент производства. Запрещено делать инъекции, если Атропин просрочен.
Цена на препарат
Сейчас можно приобрести Атропин в виде ампул в любой аптеке. Некоторые фармацевты потребуют назначение врача с точной дозировкой. Средняя цена на препарат – от 70 до 90 рублей. За эту стоимость можно приобрести 1 ампулу 0,1-процентного раствора.
Инструкция по применению:
Атропин – холинолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.
Форма выпуска и состав
Атропин выпускают в следующих формах:
- Раствор для инъекций с содержанием в 1 мл 1 мг атропина сульфата (в ампулах по 1 мл);
- Глазные капли 1% с содержанием в 1 мл 10 мг атропина сульфата (в полиэтиленовых флаконах-капельницах по 5 мл).
Показания к применению
Атропин является антихолинергическим и спазмолитическим средством. Его активное вещество – ядовитый алкалоид, который содержится в листьях и семенах растений семейства пасленовых, таких как белена, красавка, дурман. Основная химическая особенность препарата заключается в его способности блокировать м-холинореактивные системы организма, которые расположены в сердечной мышце, органах с гладкой мускулатурой, центральной нервной системе и секреторных железах.
Применение Атропина способствует уменьшению секреторной функции желез, расслаблению тонуса гладкомышечных органов, расширению зрачка, повышению внутриглазного давления и параличу аккомодации (способности глаза менять фокусное расстояние). Ускорение и возбуждение сердечной деятельности после применения лекарства объясняется его способностью снимать тормозящие влияния блуждающего нерва. Влияние препарата на центральную нервную систему происходит в виде стимуляции дыхательного центра, а при использовании токсических доз возможно двигательное и психическое возбуждение (судороги, зрительные галлюцинации).
Атропин назначают:
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- Спазмы желчных протоков, гладкомышечных органов ЖКТ, бронхов;
- Гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, стоматологические вмешательства);
- Брадикардия;
- Острый панкреатит;
- Кишечная и почечная колика;
- Синдром раздраженной толстой кишки;
- Бронхоспазм;
- Бронхит с гиперсекрецией;
- AV-блокада;
- Ларингоспазм;
- Отравление антихолинэстеразными веществами и м-холиномиметиками.
Также Атропин применяют при проведении рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта, для премедикации перед хирургическими операциями и в офтальмологии (для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза, исследования глазного дна, лечения спазма центральной артерии сетчатки, кератита, ирита, хориоидита, иридоциклита, эмболии и некоторых травм глаза).
Противопоказания
Применение Атропина противопоказано при гиперчувствительности к входящим в состав препарата компонентам.
Способ применения и дозировка
Раствор для инъекций
В зависимости от показаний Атропин вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно по 0,25-1 мг, кратность применения – до 2 раз в день.
Взрослым для устранения брадикардии внутривенно вводят 0,5-1 мг, при необходимости через 5 минут введение препарата повторяют. Детская дозировка определяется массой тела – 0,01 мг/кг.
Для премедикации Атропин вводят внутримышечно за 45-60 минут до анестезии:
- Взрослые – по 0,4-0,6 мг;
- Дети – по 0,01 мг/кг.
Глазные капли
При применении Атропина в офтальмологии 1-2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз, кратность применения (определяется показаниями) – до 3 раз в день с соблюдением интервала 5-6 часов. В некоторых случаях возможно введение 0,1% раствора:
- Субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
- Парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.
Для электрофореза вводят 0,5% раствор Атропина с анода через веки.
Побочные действия
При системном применении Атропина могут развиваться:
- Тахикардия;
- Сухость во рту;
- Затруднение мочеиспускания;
- Головокружение;
- Запор;
- Фотофобия;
- Мидриаз;
- Паралич аккомодации;
- Нарушение тактильного восприятия.
При применении Атропина при лечении глазных болезней в некоторых случаях могут возникать:
- Отек конъюнктивы и гиперемия глазного яблока и век;
- Гиперемия кожи век;
- Сухость во рту;
- Фотофобия;
- Тахикардия.
Особые указания
Атропин следует применять с осторожностью при болезнях сердечно-сосудистой системы, при которых нежелательно увеличение частоты сердечных сокращений:
- Тахикардия;
- Мерцательная аритмия;
- Ишемическая болезнь сердца;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Артериальная гипертензия;
- Митральный стеноз.
Также Атропин необходимо применять с осторожностью при тиреотоксикозе, остром кровотечении, рефлюкс-эзофагите, повышенной температуре тела, повышении внутриглазного давления, болезнях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью, гестозе, сухости во рту, неспецифическом язвенном колите, хронических заболеваниях легких, печеночной и почечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна.
Следует соблюдать интервал не менее 1 часа между применением антацидных препаратов и Атропина.
При парабульбарном или субконъюнктивальном введении препарата с целью уменьшения тахикардии больному нужно дать таблетку валидола под язык.
В период лечения Атропином следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности и при вождении автотранспорта.
Аналоги
По механизму действия аналогами Атропина являются: Беллацехол, Аппамид Плюс, Цикломед , Тропикамид , Гиосциамин, Мидриацил , Циклоптик , Мидримакс , Бекарбон .
Сроки и условия хранения
Препарат отпускается по рецепту врача. Срок годности Атропина при температуре до 25 °C составляет:
- Раствор для инъекций – 5 лет;
- Глазные капли – 3 года.
Атропин – ядовитое вещество, алкалоид, неизбирательный блокатор М-холинорецепторов.
Действующее вещество
Растения семейства пасленовых:
- красавка;
- дурман;
- белена;
- скополия.
Форма выпуска и состав
Выпускается в таких формах:
- порошок;
- таблетки по 0,5 мг;
- раствор для приема внутрь по 10 мл;
- раствор в ампулах по 1мл;
- раствор в шприц-тюбиках по 1 мл;
- капели глазные – раствор во флаконах по 5 мл;
- глазная мазь;
- пленки глазные.
Показания к применению
Симптоматическое лечение таких патологий:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- спазмы желудка в области его перехода в двенадцатиперстную кишку (пилороспазм);
- спазмы кишечника;
- спазмы мочевых путей;
- боли в области таза и живота;
- боли при мочеиспускании;
- острый, хронический и неуточненный холецистит;
- острый и хронический, алкогольный панкреатит;
- желчнокаменная болезнь;
- камни желчного протока;
- заболевания глаза: кератит, иридоциклит, кератоконъюктивит;
- нарушения рефракции и аккомодации глаза;
- заболевания голосовых связок и гортани;
- бронхиальная, аллергическая и другие виды астм;
- брадикардия;
- предсердно-желудочковая блокада;
- вторичный паркинсонизм;
- другие заболевания и состояния.
В комплексе с анальгетиками хорошо снимает боль, возникшую вследствие спазм гладкой мускулатуры.
Применение ЛС в анестезиологической практике (до операции и во время нее) позволяет снизить вероятность возникновения многих рефлекторных реакций, таких как непроизвольное сокращение мышц гортани и бронхов, чрезмерная выработка железами организма (слюнными, бронхиальными и т.д.) своего секрета.
Использование перед рентгеновским исследованием органов брюшной полости позволяет снизить их тонус и двигательную активность.
Также может применяться в качестве противоядия при отравлениях фосфорорганическими соединениями (зарин, зоман, хлорофос и другими).
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- возраст до 7 лет;
- органическое поражение сердца и сосудов;
- гипертрофия предстательной железы;
- заболевания почек.
Мазь и капли:
- глаукома;
- кератоконус;
- спайки радужной оболочки.
Растворы и капли с осторожностью используют пожилые, а также люди, работа которых требует повышенной концентрацией внимания и четкости зрения.
Инструкция по применению Атропин (способ и дозировка)
Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят от 0,25 до 1 мг препарата два раза в сутки. После каждого введения ждут несколько минут, если желаемого эффекта не наблюдается, введение повторяют.
Детская дозировка зависит от возраста и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приему в сутки. Максимальная суточная доза не может превышать 3 мг.
При отравлениях вводят внутривенно. Доза определяется врачом и зависит от степени отравления.
В офтальмологии по 1-2 капли закапывают в больной глаз 3 раза в день каждые 5-6 часов. Глазную мазь необходимо закладывать за веки 1-2 раза в сутки.
Побочные эффекты
Атропин вызывает следующие побочные действия:
- сухость во рту;
- расширение зрачка;
- светобоязнь;
- головная боль;
- головокружение;
- гиперемия кожи век и конъюнктивы;
- отек кожи век и конъюнктивы;
- учащенное сердцебиение;
- атония мочевого пузыря;
- атония кишечника.
Передозировка
Большие дозы Атропин приводят к таким симптомам:
- дыхательный паралич;
- чрезмерное психическое и двигательное возбуждение;
- сильное головокружение;
- судороги;
- галлюцинации.
Применение больших доз капель ведет к значительному повышению глазного давления, нарушению аккомодации хрусталика вплоть до его паралича.
Аналоги
Аналоги по коду АТХ: Атропин-Нова.
Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.
Фармакологическое действие
- Механизм действия препарата состоит в выборочной блокаде М-холинорецепторов, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину. В молекуле атропина присутствует фрагмент сходный с ацетилхолином, этим и объясняется способность атропина связываться с холинорецепторами.
- В результате действия Атропина уменьшается секреция слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез, повышается вязкость их секрета, подавляется активность эпителия бронхов, учащаются сокращения сердца, снижается тонус мышц и гладкомышечных органов, повышается предсердно-желудочковая проходимость, уменьшается количество и кислотность желудочного сока, снижается его выработка, расширяется зрачок, возбуждается дыхание.
- Препарат метаболизируется (расщепляется) в печени. Приблизительно 80% принятой дозы выводится почками через два часа после приема, остальная часть выводится ними же в течение 12-36 часов после применения.
Особые указания
- При парабульбарном или субконъюнктивальном введении больному необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
- Интервал между приемами антацидных препаратов и ЛС должен составлять не менее 1 ч.
- В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
При беременности и грудном вскармливании
Противопоказан.
В детском возрасте
C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
В пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при атонии кишечника, при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
При нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
- При совместном использовании возможно замедление абсорбции мексилетина, зопиклона, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
- При одновременном назначении с антихолинергическими препаратами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое воздействие.
- При комплексном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
- Нитраты увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
- Снижает уровент леводопы в плазме крови.
- Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
- Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие ЛС.
В первую очередь, атропин - это вещество природного происхождения, алкалоид, содержащийся в таких серьезных растениях, как дурман, белена, красавка. Его способность блокировать М-холинорецепторы сделала этот, образно говоря, дар природы востребованным в медицине. Блокируя М-холинорецепторы гладкомышечных клеток внутренних органов и тканей, атропин расслабляет мышцы и снижает их сократительную способность. Падает тонус и тормозится перистальтика пищеварительного тракта, снижается тонус желчевыводящих путей и мочеполового тракта, матки, мочевого пузыря, бронхиального дерева. Снижается активность желез внешней секреции, что проявляется угнетением выделения слюны, слизи, пота. Что же касается желудочной и поджелудочной секреции, то влияние атропина на эти процессы не столь выражено, т.к. данные функции регулируются не только нервно, но и гуморально, посредством ферментов гастрина, секретина, гистамина. Атропин оказывает возбуждающее действие на сердце, переводя все его функции в режим форсификации: повышается сократимость миокарда, его возбудимость, увеличивается автоматизм проводимость нервных импульсов. Как правило, в ответ на введение атропина увеличивается частота сердечных сокращений, учащается пульс, увеличивается потребность миокарда в кислороде, интенсифицируется сердечный кровоток. На тонус кровеносных сосудов атропин прямым образом не влияет, предупреждая лишь вазодилатирующее и гипотензивное действие М-холиномиметиков.
Попадая в центральную нервную систему, атропин инактивирует М-холинорецепторы и тормозит передачу нервных импульсов в холинергических синапсах, что повышает возбудимость дыхательных нейронов и блуждающего нерва (вагуса). В умеренных дозах атропин в определенной степени стимулирует ЦНС, а спустя некоторое время начинает реализовываться его седативный эффект. При закапывании в глаз максимальное расширение зрачка наблюдается на 30-40 минуте.
Атропин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и глазные капли. Этот препарат реализуется строго по рецептам врача. Атропин включен в список «А» (ядовитые лекарственные средства), что сразу дает понять всю серьезность его намерений. Инъекционный раствор может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Глазные капли закапываются по 1-2 капли 2-3 раза в день. Детям до 7 лет можно закапывать только 0,5% раствор, но в настоящее время глазные капли атропина выпускаются только в концентрации 1%. Применение атропина возможно только под строжайшим врачебным контролем. По-другому, собственно, и быть не может, учитывая столь строгие правила реализации данного препарата из аптек. И уж точно атропин нельзя назвать препаратом для самолечения.
Фармакология
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Форма выпуска
5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).Применение у детей
C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов) по медицинском применению препарата
Регистрационный номер: Р №002652/01-130514
Торговое название препарата: Атропина сульфат
Международное непатентованное название: Атропин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Состав:
В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата.
Вспомогательные вещества:
кислота хлористоводородная, вода для инъекции.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтнческая группа: М-холиноблокатор
Код АТС: А03ВА01
Фармакологические свойства
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перо- рального приема (в виде капель) - через 30 мин.
Фармакокинетика.
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы -18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5 -1 ч. Период полувыведения -2 ч.
Выведение почками - 50% в неизменном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания к применению
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; острый панкреатит; пилороспазм; спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевыводягцих путей, бронхов; ларингоспазм (профилактика); гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов); брадикардия; AV блокада; отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами; премедикация перед хирургическими операциями.Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней, тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, миастения, гиперплазия предстательной железы, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.С осторожностью
Гипертермия, артериальная гипертензия. Гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к увеличению артериального давления. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят п/к или в/м по 0,25 -1 мг (0,25-1 мл раствора).Для устранения брадикардии - в/в по 0,5 - 1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - в/м 0,4 - 0,6 мг за 45 - 60 мин до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1 % раствора в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочное действие
Сухость во рту, тахикардия, головная боль, головокружение, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, затруднение мочеиспускания, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, нарушение тактильного восприятия.Передозировка
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел "Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение.
Антихолинэстеразные и седативные средства.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усиление антихолинэргического действия.Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,05 % или 0,1 %. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
