Сальбутамол для бега. Применение бета-агонистов у спортсменов

В 1 таблетке сальбутамола гемисукцината 7,23 мг.

Натрия хлорид, натрия карбоксиметилцеллюлоза; , ацетат целлюлозы, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия в оболочке 7,23 мг.

Фармакологическое действие

Бронходилатирующее. Стимулятор бета 2-адренорецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Сальбутамол - селективный стимулятор ß2-адренорецепторов гладкой мускулатуры бронхов, оказывает незначительное действие на ß1-адренорецепторы миокарда. Расслабляет мускулатуру бронхов и оказывает бронходилатирующий эффект, предотвращает развитие бронхоспазма, снижает сопротивление в бронхах, восстанавливает дыхание,увеличивает жизненную емкость легких.

Вызывает также расширение сосудов сердца. Обладает метаболическими эффектами: влияет на гликогенолиз, оказывает липолитический и гипергликемический эффекты, поэтому увеличивается риск развития ацидоза . Снижает содержание калия в плазме. Обладает более продолжительным действием, чем сальбутамол .

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма за счет постепенного высвобождения действующего вещества позволяет обеспечить терапевтическую концентрацию в крови и длительно поддерживать ее. Выводится почками. Период полувыведения 6 ч. Эффект препарата сохраняется 12–14 ч.

Показания к применению

Сальтос применяется при:

эмфиземе легких ;
хронической обструктивной болезни легких ;
для профилактики приступов удушья в ночное время.

Противопоказания

тяжелая сердечная недостаточность ;
нарушения сердечного ритма (желудочковая экстрасистолия , пароксизмальная тахикардия );
ишемическая болезнь сердца ;
миокардит , пороки сердца;
декомпенсированный ;
нарушение функции почек и печени;
пилородуоденальное сужение ;
беременность;
эпилептические припадки ;
возраст до 6 лет;
повышенная чувствительность.

С осторожностью следует применять при тиреотоксикозе .

Побочные действия

Сальтос может вызывать тремор рук , головную боль, нервное напряжение, .

Реже отмечаются: , тошнота, рвота, судороги, потливость.

Очень редко — крапивница, сыпь, мультиформная эритема , , гипокалиемия , агрессивность, галлюцинации, шизофреноподобные расстройства , суицидальные попытки и задержка мочи.

Инструкция по применению Сальтоса (Способ и дозировка)

Принимается внутрь, не разжевывая, 1 таблетка 1 раз в сутки. Для профилактики приступов удушья ночью принимают 1 таблетку за 3 ч до сна. Доза при необходимости увеличивается до 2-3 таблеток в сутки - утром, последующие два приема через 8 ч. Сокращение интервала между приемом допускается в исключительных случаях и строго обосновывается. Прием высоких доз при обострении бронхиальной астмы вызывает синдром «рикошета» - следующий приступ становится интенсивнее. В таких случаях план лечения пересматривается. Поврежденные таблетки не употреблять!

Сальтос в бодибилдинге зарекомендовал себя, как жиросжигатель. Спортсмены принимают в качестве средства для похудения и высушивания жировой ткани. Они считают, что по способности сжигать жир этот препарат превосходит другие жиросжигающие спортивные аналоги.

Действие препарата реализуется за счет повышения температуры тела на 10 после чего она поддерживается сгоранием жиров во время тренировки. Стимулирование выработки адреналина и гормонов щитовидной железы тоже сказывается на обмене веществ, в частности жиров. Препарат повышает основной обмен на 20-30%.

Спортсмены принимают препарат в дни тренировок из расчета 7,23 мг на 25 кг веса, не более месяца, с последующим перерывом в 1,5 месяца. Дневную дозу делят на 3 приема с 6 часовым перерывом, учитывая период полувыведения препарата. Сокращение интервалов между приемами грозит развитием побочных реакций.

Применение Сальтоса в бодибилдинге для потери веса не одобряется официальной медициной, поскольку это лекарственный препарат, предназначенный для лечения бронхообструктивного синдрома , и инструкция не предусматривает применение его с этой целью.

Прежде чем приступить к такому опасному методу «сжигания жиров», и начать принимать Сальтос для похудения подумайте о своем здоровье. Во — первых, это химический препарат, и как все химические вещества неблагоприятно воздействует на печень. Кроме того, для достижения жиросжигающего эффекта нужна доза значительно больше(до 5-6 таблеток в день), чем для лечения бронхолегочной патологии . Уже при повышении дозы до 3-х таблеток в сутки появляется тремор рук и тахикардия !

Препарат имеет медицинские противопоказания и побочные реакции. Перед использованием нужно пройти обследование для исключения патологии печени, почек и сердца.Он усиливает выведение калия из организма, а если еще при этом применяются диуретики, то возникает дефицит калия, проявляющийся судорогами, нарушением сердечного ритма, потерей сознания.

Учитывая и другие побочные эффекты, которые усугубляются при тяжелой физической нагрузке, стоит ли так рисковать своим здоровьем ради потерянных нескольких килограммов?

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: стенокардия , тахикардия , , головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, тошнота, тремор, нервное напряжение, судороги.

Лечение: симптоматическое, начинают с промывания желудка, при тахиаритмии назначают бета-адреноблокаторы.

Взаимодействие

Сальбутамол усиливает действие препаратов, стимулирующих ЦНС, вызывает вероятность появления экстрасистолии при одновременном приеме сердечных гликозидов .

Одновременное применение ксантинов влечет развитие тахиаритмий , а средств для анестезии и — появление желудочковых аритмий.

Увеличение ЧСС и АД, которое вызывает прием сальбутамола, вызывает необходимость корректировать дозу антиангинальных и гипотензивных препаратов . Трициклические антидепрессанты и ингибиторы МАО, применяемые одновременно с этим препаратом, приводят к значительному снижению АД.

Диуретики и кортикостероиды усиливают гипокалиемию , вызываемую сальбутамолом.

Одновременное назначение препаратов антихолинергического действия способствует повышению внутриглазного давления.

Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 25°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Сальгим , Стеринеб , Саламол , Цибутол , Циклокапс , Салмо , Сальбутабс , Сальбен , Бронховалеас , Вентокол , Сальбувент , Вентодиск .

Я не пробовал.
Выдержки из вики:

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, в терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на β2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на β1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов, PgD2 и других биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает ЖЕЛ. Увеличивает мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36 %), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может приводить к снижению числа бета-адренорецепторов, в том числе на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения артериального давления. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-90 мин (75 % максимального эффекта, достигается в течение 5 мин), продолжительность - 3-6 ч. Оказывает токолитическое действие - снижает тонус и сократительную активность миометрия. После приема внутрь непролонгированных лекарственных форм начало эффекта - в течение 30 мин, максимум - 2 ч при приеме сиропа и 2-3 ч при приеме таблеток, продолжительность - 4-6 ч для раствора. Пролонгированные формы препарата за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 4 лет - для порошка для ингаляций и до 2 лет - для дозированного аэрозоля без спейсера, до 18 мес - для раствора для ингаляций). Для внутривенного введения в качестве токолитика - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности).

Побочные эффекты

Часто - тахикардия (при беременности - у матери и плода), головная боль, тремор, нервное напряжение; менее часто - головокружение, бессонница, мышечные судороги, тошнота, рвота, потливость; редко - аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, парадоксальный бронхоспазм, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, аритмия, боль в груди, гипокалиемия, психоневрологические нарушения (в том числе психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивность, паническое состояние, галлюцинации, суицидальные попытки, шизофреноподобные расстройства, задержка мочи.

Лекарственные формы, содержащие сальбутамол

За рубежом выпускаются содержащие сальбутамол комбинированные лекарственные формы.
Препарат «Тео-Астахалин» (Индия) содержит в одной таблетке 2 мг (0,002 г) сальбутамол а и 100 мг (0,1 г) теофиллина. Сочетание препаратов усиливает бронхолитическое действие. Тео-Астахалин форте содержит в одной таблетке 4 мг сальбутамол а и 200 мг теофиллина. Тео-Астахалин SR является препаратом пролонгированного действия. В одной таблетке содержится 4 мг сальбутамола и 300 мг теофиллина. Препарат «джосет» (сироп) «Юник фармасьютикал Лабораториз» (индия) содержит активные вещества в 5мл сиропа: Сальбутамола сульфат 1,205г (эквивалентно сальбутамолу 1мг), бромгексина гидрохлорид 2 мг и др

Елена Вяльбе, президент Федерации лыжных гонок России, недавно заявила: норвежцы добиваются успехов в лыжных гонках благодаря использованию ингаляторов.

«Конечно, успех норвежцев всех раздражает, потому что за эту сборную выступают одни астматики. Но если это разрешено врачами, ничего не поделаешь. Правда, лично я не понимаю, что это за астма, с которой можно так бегать.

Лидер норвежской сборной Сундбю недавно в интервью сказал, что в Оберстдорфе выступил плохо потому, что было тепло, дыхание сбилось и ему пришлось применять сильнодействующие препараты. Для нас это нонсенс.

Если человек так болен и так бегает, что было бы, если бы он был здоров? Мне кажется, что, если человек болен, он не должен соревноваться», – сказала Вяльбе в интервью .

По словам Вяльбе, тренд на использование ингаляторов среди молодых норвежских спортсменов, «настораживает».

С научной точки зрения заявление 14-кратной чемпионки мира не соответствуют действительности. Но Вяльбе не первая, кто намекает на то, что норвежцы получают нечестное преимущество за счет фармацевтики.

В 2010 году польская суперзвезда лыжных гонок Юстина Ковальчик сказала, что норвежка Марит Бьорген никогда бы не выиграла три золотые медали в Ванкувере без своего ингалятора – не потому, что у нее астма и ей нужны противоастматические препараты, а потому что у нее нет астмы, и она использовала ингаляторы лишь для того, чтобы улучшить свои результаты.

Ингаляторы, в которых содержится альбутерол (также его называют сальбутамолом) и другие препараты класса бета-2 агонистов, в некоторых уголках спортивного мира имеют несправедливую репутацию тщательно замаскированного жульничества. И это несмотря на тот факт, что многочисленные исследования показали – такие препараты не улучшают результаты.

В то время как Бьорген занимается своими делами после рождения первого ребенка, Сундбю, по-видимому, стал новым олицетворением побеждающих спортсменов-астматиков. Победитель последнего «Тур де Ски» и лидер общего зачета Кубка мира Сундбю еще не отвечал на слова Вяльбе.

Помимо астмы есть другие причины для применения ингаляторов, содержащих бета-2 агонисты или другие препараты. Многие заболевания относятся к классу гиперчувствительности дыхательных путей, когда они сужаются намного быстрее и легче, чем у здоровых людей. Симптомы включают кашель, одышку и нехватку воздуха.

«Расстройство дыхательных путей, описанное Прайсом в 2014 году, содержит в себе: гиперчувствительность дыхательных путей, астму физического напряжения и/или обычную астму.

На самом деле гиперчувствительность дыхательных путей самое важное среди этих определений, потому что оно точно описывает феномен сужения дыхательных путей (бронхоконстрикция) вследствие физической активности», – объясняет доктор Майкл Кеннеди, ученый из университета Альберты, который исследовал воспаление дыхательных путей у лыжников.

Люди с гиперчувствительностью дыхательных путей и другим заболеванием этого класса, бронхоспазмом физического напряжения (EIB), также борются со своими расстройствами с помощью ингаляторов. Большинство людей с астмой имеют бронхоспазм физического напряжения, но многие люди с бронхоспазмом физического напряжения не болеют астмой.

«И астму, и EIB, скорее всего, диагностируют реже, чем они имеют место на самом деле. Но диагностирование может быть коварным: существуют похожие заболевания, например, дисфункция голосовых связок.

Поэтому очень важно получить точный диагноз, который ставится при помощи такого метода, как спирометрия, или тестом холодного воздуха», – рассказывает доктор Кристиан Бигосински, спортивный врач, который работает со сборной США по лыжным гонкам.

Бета-2 агонисты в целом запрещены Международным антидопинговым агентством (WADA), но сальбутамол, формотерол и сальметерол (обычные компоненты ингаляторов) в виде ингаляций разрешены в определенных дозах без терапевтической справки (TUE). И это хорошая новость для многих спортсменов.

«Лечение астмы и EIB похожее, в обоих случаях сначала применяют альбутерол. Если это не помогает, добавляют другие медицинские средства, например, долгодействующие бета-агонисты, ингаляции кортикостероидов, cтабилизаторы мастоцитов и лейкотриеновые ингибиторы.

EIB, если его не сопровождает обычная астма, обычно реагирует лучше и часто для него необходимо только использование альбутерола. Сам по себе EIB довольно редко угрожает жизни, если такое возможно вообще. Однако для лечения EIB с предпосылками к астме, более вероятно, понадобятся другие медицинские препараты, как было сказано ранее, а в случае EIB с астмой может потребоваться неотложная медицинская помощь», – говорит Бигосински.

По всей видимости, Вяльбе считает: если вам нужно лечение, вы не должны выступать в соревнованиях.

«По большей части это непонимание принципа использования таких препаратов. Применение противоастматических средств строго регулируется в антидопинговом кодексе, никто не использует их для улучшения результатов.

У многих людей есть те или иные проблемы с дыхательными путями, а когда им разрешают применять препараты, они могут вернуться на нормальный уровень», – сказал главный тренер сборной Норвегии по лыжным гонкам Видар Лефсус в интервью Aftenposten.

Исследования подтверждают его слова: многие спортсмены имеют астму или другую гиперчувствительность дыхательных путей, но даже тем, у кого ее нет, использование ингаляторов не дает спортивное преимущество.

Множество астматиков в профессиональном спорте

По факту астма и другие респираторные проблемы – очень распространённое явление в профессиональном спорте, особенно среди тех, кто выступает в исключительных условиях: очень холодный воздух, очень сухой воздух или насыщенной хлором воздух в плавательном бассейне.

Они распространены настолько сильно, что группа британских ученых и врачей из разных организаций, в том числе из Национального института сердца и легких (NHLI), рекомендовала обозначать расстройство дыхательных путей у спортсменов как «профессиональное заболевание».

«Использование термина «профессиональное заболевание» поднимает вопросы о медицинском уходе и лечении, разрешенном для элитных спортсменов. Разумеется, главная обязанность медицинской комиссии МОК состоит в том, чтобы ни один атлет не пострадал от занятий спортом и были предприняты все необходимые предосторожности ради сохранения здоровья спортсменов», – пишут авторы исследования .

Среди спортсменов большинство астматических заболеваний можно разделить на две категории. Группа ученых из Португалии и Норвегии классифицировала их, чтобы увидеть, насколько распространено каждое из них, и определить лучшие способы лечения.

Астма – одно из наиболее часто встречающихся хронических заболеваний, ее распространенность среди взрослых людей составляет около 5%. Среди спортсменов ее распространенность еще выше – предположительно 10-20%.

Острый приступ астмы могут вызывать самые разнообразные стимулы: поступление в дыхательные пути загрязненной пыли, контакт с некоторыми химическими веществами или с животными, прием определенных препаратов (например, нестероидных противовоспалительных средств), вирусные инфекции и психологический стресс. Также хорошо известно, что интенсивная физическая нагрузка может вызывать симптомы астмы, определяемые как «астма физического усилия» (АФУ). Вдыхание больших объемов холодного сухого воздуха, приводящее к развитию бронхов, может играть ключевую роль в развитии астмы у спортсменов, занимающихся зимними видами спорта.

Наиболее часто страдают АФУ спортсмены, тренирующиеся на выносливость. Высокая частота астмы физического усилия у пловцов, возможно, за счет вдыхания паров хлора, который является известным провокационным химическим агентом.

Ингаляционные?2- агонисты, которые являются препаратами выбора для больных с астмой, запрещены для применения у спортсменов без астмы согласно существующему на сегодняшний день Списку запрещенных препаратов и методов, изданному ВАДА (Запрещенный список). Это означает, что диагноз астмы или АФУ у спортсмена должен быть подтвержден медицинской комиссией, критерии диагноза должны соответствовать национальным или международным рекомендациям; и прежде чем начать принимать?2-агонисты необходимо соответствующим образом оформить терапевтическое исключение.

Основная причина запрета на применения ингаляционных?2- агонистов у спортсменов без астмы заключается в их свойстве повышать работоспособность. Данная статья посвящена анализу научных основанияй для данного утверждения.

Диагностика астмы

Диагноз астмы можно заподозрить при наличии типичных респираторных/экспираторных симптомов, однако диагноз должен быть подтвержден дополнительными инструментальными исследованиями. Причины респираторных симптомов могут быть разными. Часто причинами одышки или даже удушья во время упражнений у отдельных лиц может быть недостаточная тренированность человека, что приводит к ошибочной диагностике астмы.

Исследование функции легких (функция внешнего дыхания, ФВД) абсолютно необходимо для надежной диагностики астмы. В большинстве случаях, простое измерение ФВД в покое с измерением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ-1) бывает достаточным. Если ОФВ-1 снижен или повышается после ингаляции бета2 агониста как минимум на 12%, диагноз астмы можно считать подтвержденным. Однако в большинстве случаев АФУ или гиперреактивности бронхов необходимо проведение провокационного теста, который заключается в измерении ФВД до нагрузки и после ее прекращения.

Если данная процедура не помогла в диагностике астмы, альтернативой могут стать специфические для спортсменов т.н. полевые тесты. Тест считается положительным в случае, если ОФВ-1 падает на 10 и более процентов после нагрузки. Другим методом оценки легочной функции является тест с метахолином, который способен вызвать бронхоконстрикцию. Если подозревается астма генеза (рецидивирующие сезонные жалобы) необходимо проведение аллергопроб.

Для документального подтверждения астмы, астмы физического усилия, или индуцированной нагрузками бронхоконстрикции Международный Олимпийский Комитет (МОК) рекомендует следующие критерии:

Тест с бронходилататором – повышение ОФВ-1 на 12% или более после ингаляции бета 1 агониста (по сравнению с исходным значением)
Провокационные бронхиальные тесты – эукапническая гипервентиляция, проба с физической нагрузкой в лаборатории или в полевых условиях, ингаляция гипертонического аэрозоля, метахолиновый тест.

Концентрация салбутамола в моче свыше 1000 нг/мл означает положительный допинг-тест в связи с тем, что столь высокая концентрация не может быть связана с одним лишь с ингаляционным приемом препарата.

Терапия астмы у спортсменов

Принципиальных различий в базисном лечении астмы спортсменов и в общей популяции нет. Согласно существующим рекомендациям в основе терапии астмы должны быть противовоспалительные препараты, предпочтительно, ингаляционные кортикостероиды. Незадолго до начала физической нагрузки ингаляция?2- агониста короткого действия может быть полезна в отношении профилактики приступа астмы физического усилия. Профилактическое применение ингаляционных?2- агонистов короткого действия может быть достаточным для спортсменов с нечастыми приступами астмы физического усилия. У всех остальных спортсменов рекомендована комбинация ингаляционных кортикостероидов и?2-агонистов длительного действия. Передозировка ингаляционных?2-агонистов может приводить к побочным эффектам таким как сердцебиение, тахикардия, тремор или экстраситолии.

Спортсмены с длительно существующей астмой для облегчения симптомов могут также применять препараты, содержащие лейкотриены и кромолин (кромогликат натрия и недокромил).

Оба препарата благоприятно воздействуют как на бронхоконстрикцию, так и на воспалительные реакции. Побочные эффекты данных препаратов пока не известны.

Однако недокромил по неизвестным причинам не продемонстировал успеха у элитных хоккеистов с астма-подобными симптомами. В целом, доказано, что кромогликат натрия и недокромил менее эффективны, чем а?-2 агонисты.

Способны ли?2- агонисты улучшить спортивные результаты?

В настоящей работе проанализировано 20 рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований, призванных оценить эффект ингаляционных?2-агонистов на физическую работоспособность у спортсменов без астмы. Включались спортсмены, занимающиеся такими видами спорта, как велосипедный спорт, бег на средние и длинные дистанции, лыжные гонки, триатлон, тяжелая атлетика. В большинстве этих исследований ингаляция?2- агонистов производилась между 15 и 30 минутой перед началом нагрузки. В четырех из этих исследований вводились высокие дозы сальбутамола (800–1200 мг). В трех исследованиях, где участвовали лыжники, температура окружающей среды составляла от -10°С до -15°С, т.е. условия среды, с наибольшей вероятностью провоцирующая астму физического усилия. В 15-и исследованиях изучался сальбутамол, в 4– сальметерол, в 2 – формотерол, в одном – тербуталин. Два исследования сравнивали?2-агонисты между собой (сальбутамол/формотерол, сельбутамол/сальмотерол).

Повышение работоспособности было продемонстрировано лишь в трех исследованиях, что проявлялось в виде повышения пиковой мощности нагрузки в ходе повторного теста Вингейта. Однако эти испытуемые не были профессиональными спортсменами. Более низкий уровень работоспособности (по сравнению с профессионалами) мог явиться причиной быстрой утомляемости в ходе повторных тестирований, что компенсировалось приемом бронходилататоров.

Прием 180 мг сальбутамола улучшил время педалирования у велосипедистов во время изнуряющего финального спринта. В этом исследовании участвовали представители оздоровительного спорта. Однако в другом исследовании с похожим дизайном результаты не подтвердились. Оно показало, что ингаляция высокой дозы сальбутамола (800 мг) улучшает время педалирования на 2%. Наибольший рост был отмечен у спортсменов с худшими исходными показателями. Напротив, в двух исследованиях время бега после истощения на фоне приема сальбутамола и сальметерола уменьшалось. Даже высокие дозы сальбутамола не увеличивали работоспособность в трех из четырех исследованиях. Ингаляция?2-агонистов не влияла и на физическое состояние спортсменов после переохлаждения. В отличие от ингаляций?2- агонистов, применение сальбутамола внутрь может улучшать мышечную силу и физическую выносливость. Однако доза, необходимая для достижения этих эффектов в 10-20 раз превышает дозы, применяемые ингаляционно.

В целом, по данным проведенных исследований ингаляции?2- агонистов не приводит к влиянию на физическую работоспособность у профессиональных спортсменов без астмы. Кроме того, нет доказательства анаболического эффекта от ингаляции?2-агониста. Примечательно, что после ингаляции бета?2-агониста функция легких возрастает по данным большинства исследования (обычно оценивалось повышение ЖЕЛ). Очевидно, что ингаляция бета?2- агониста индуцирует некоторый рост бронходилатации у здоровых спортсменов. Но это улучшение легочной функции не приводит к повышению работоспособности профессиональных спортсменов, очевидно в связи с тем, что ослабление вентиляции в общем не является лимитирующим фактором в ходе нагрузочного теста у молодых спортсменов без астмы.

Бета?2- агонисты и антидопинговый контроль

ВАДА опубликовала обновленный ежегодный международный Запрещенный список субстанций и методов. В настоящее время все?2-агонисты запрещены как в соревновательный так и во внесоревновательный период за исключением формотерола, сальбутамола, сальметерола или тербуталина в случае их ингаляционного применения для профилактики или лечения астмы физического усилия. Заполнение ТИ является необходимым для лечения бета?2-агонистами. Заполненное ТИ необходимо направить в соответствующую национальную ассоциацию или в международную ассоциацию (для спортсменов международного уровня). ТИ должно быть заполнено и подписано как спортсменом, так и . Результаты исследования легочной функции также должны быть представлены в данном документе. Терапевтическое исключение не подается до одобрения независимой медицинской экспертизой. Время, необходимое для принятия решения может достигать нескольких недель, однако ФИФА и УЕФА установили практику временного разрешения, и запрашивают подробный клинический диагноз позже, если требуется.

Очевидно, что существуют серьезные административные препятствия для применения ингаляционных?2-агонистов. Для многих спортсменов, подтвердить наличие астмы посредством исследования легочной функции и провокационных тестов невозможно, и требуется специальное медицинское обследование, что может потребовать значительных затрат. В отличие от кортикостероидов ингаляционные бета?-2 2 агонисты (или астматические ингаляторы) запрещены не только в соревновательный период, но и на тренировках, что в может привести к большим проблемам в будущем.

Практическое значение

Многие спортсмены без астмы рассматривают ингаляционные?2- агонисты как средства, повышающие работоспособность, хотя научные исследования явно отрицают подобный эффект. Применение этих лекарств с целью повышения работоспособности является ошибочным. Однако некоторые другие (разрешенные) вещества, такие как ацетилсалициловая кислота или другие анальгетики (например, диклофенак) с хорошо известными побочными эффектами используется значительно чаще без показаний. В связи с этим представляется спорным запретить применение препарата на том лишь основании, что оно используется ошибочно.

Распространенность астмы у спортсменов выше, чем у неспортсменов, что подразумевает большую частоту использования?2- агонистов.

Требование обязательного заполнения ТИ очевидно приводит к дополнительной административной нагрузке на спортсменов, врачей и спортивные ассоциации. Это может навредить спортсменам, помешав медикаментозному лечению. Очень сомнительно, что такие расходы действительно необходимы и они действительно помогают борьбе с допингом. Необходимо проведение кампании по обучению спортсменов и тренеров вопросам грамотного использования ингаляторов и разъяснению их неэффективности для повышения спортивных результатов.

В заключении стоит отметить, что включение?2-агонистов в Запрещенный список привело к возобновлению дискуссий об их влиянии на работоспособность. Очевидно, что гораздо большего внимания заслуживают вещества и методы, эффект которых на спортивный результаты доказан и позволяет выявить нечестную конкуренцию: анаболические стероиды, эритропоэтин, человеческий гормон роста, инсулиноподобный гормон роста, кровяной допинг или аналогичные вещества и методы.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург

Фармакологическая группа: бета-адреномиметики, токолитики
Фармакологическое действие: бронхолитическое, токолитическое.
Воздействие на рецепторы:бета2-адренергические рецепторы (агонист)
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-4--2-(гидроксиметил)фенол
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: пероральное, ингаляционное, внутривенное
Метаболизм: печень
Период полужизни: 1,6 часа
Экскреция: почки
Формула: C13H21NO3
Мол. масса: 239,311
Сальбутамол (международное непатентованное наименование) или Альбутерол (наименование, установленное в США), является агонистом бета2-адренергических рецепторов короткого действия. Препарат используется для облегчения бронхоспазмов при таких заболеваниях, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Сальбутамол сульфат выпускается под торговыми марками Ventolin HFA, ProAir или Proventil.
Обычно Сальбутамол применяют путем ингаляций, что обеспечивает прямое воздействие на гладкие мышцы бронхов. Обычно используются дозированные ингаляторы (ДИ), распылители или другие патентованные средства (например, Rotahaler или Autohaler). При таком применении максимальный эффект Сальбутамола может наблюдаться через 5-20 минут после приема, однако некоторое облегчение может быть заметно сразу после применения. Препарат также можно вводить внутривенно.
Описание
Альбутерол сульфат - селективный бета-2 адренергический агонист, по структуре и действию очень похожий на Кленбутерол. Сальбутамол наиболее часто встречается в виде ингалятора, предназначенного для вдыхания определенного количества препарата немедленно и непосредственно в бронхи во время приступа астмы. Такая форма обеспечивает наименьшую возможную системную активность препарата, что минимизирует нежелательные сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Сальбутамол также доступен в виде пероральных таблеток, что обеспечивает системное дозирование препарата. Они применяются среди бодибилдеров и спортсменов, и в правильных условиях могут обеспечить значительную стимуляцию бета-2 и измеримые потери жира в организме.
История
Сальбутамол был выведен на фармацевтический рынок США в 1980 году, и продавался под маркой Вентолин. Пероральный вариант препарата стал одним из наиболее популярных в истории для лечения острых приступов астмы. В результате этого многие другие компании начали инвестировать в рынок препарата.
Вентолин по-прежнему доступен в США, однако FDA также одобрило ряд других дженериков и марок препарата. В большинстве развитых стран в настоящее время Сальбутамол также продается в формах ингаляторов и пероральных препаратов. Популярные торговые наименования включают Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалин, Asthavent, Асмол, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol и Volmax.
Форма выпуска
Сальбутамол чаще всего поставляется в форме пероральных дозированных ингаляторов и таблеток по 2 мг, 4 мг или 8 мг каждая.
Структурные характеристики
Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агонист 2-адренергических рецепторов короткого действия. Это рацемический препарат с химическим обозначением (±) а1-[(трет-бутиламино)-метил]-4-гидрокси- м-ксилол-, a1-диол сульфат (2:1) (соль).
Инструкция по применению
Обычная начальная доза для взрослых и детей от 12 лет и старше для контролирования астмы составляет 2-4 мг 3-4 раза в день.
При использовании (не по прямому назначению) для сжигания жира, эффективная доза альбутерола обычно начинается в диапазоне от 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 раза в день).
При возникновении привыкания дозу часто увеличивают до 4 мг 3-4 раза в день. Особо чувствительные к стимуляторным побочным эффектам бета-агонистов пользователи обычно начинают с низкой дозы в 2 мг. Интервалы применения распределяются как можно более равномерно, чтобы предотвратить приступы и поддерживать активную концентрацию препарата в крови в течение всего дня, насколько это возможно. В качестве маркера эффективности препарата спортсмены и бодибилдеры часто используют показания температуры тела.
Повышение температуры на градус или два в результате использования препарата указывает на эффективную стимуляцию липолиза (удаление хранящихся в жировой ткани жирных кислот).
Как отмечается при приеме всех бета-агонистов, толерантность к термогенным преимуществам этого препарата развивается очень быстро. Это обычно происходит при нормализации температуры тела.
В связи с потенциальными побочными эффектами этих препаратов для сохранения их эффективности не рекомендуется постоянное увеличение дозы. Вместо этого пользователю лучше на некоторое время (4 недели или дольше) прекратить употребление лекарственного средства, чтобы тело могло восстановить нормальные концентрации бета-адренергических рецепторов. Совсем недавно стал популярен антигистамин Кетотифен, мощный усилитель бета-адренергических рецепторов, особенно бета-2рецепторов. Этот препарат может повысить термогенный потенциал бета-агонистов, а также потенциал препарата и частоту побочных эффектов.
Сальбутамол, как правило, используется для лечения бронхоспазмов (вызываемых любыми причинами, например, аллергической астмой или физическими нагрузками), а также хронических обструктивных заболеваний легких.
Как агонист бета-2, Сальбутамол также применяется в акушерстве. Внутривенно Сальбутамол может использоваться в качестве токолитического вещества для расслабления гладкой мышцы матки, в целях задержки преждевременных родов. Хотя препарат является более предпочтительным по сравнению с такими препаратами, как атозибан и ритодрин, его роль в значительной степени заменяет блокатор кальциевых каналов нифедипин, более эффективное вещество, обладающее лучшей переносимостью и применяемое перорально.
Сальбутамол применялся для лечения острой гиперкалиемии из-за своих калий-несберегающих характеристик и способности стимулировать приток калия в клетки.
Сальбутамол также применялся при спинальной мышечной атрофии. Предполагается, что препарат способен модулировать альтернативный сплайсинг гена SMN2, увеличивая количество белка SMN, дефицит которого считается основной причиной заболевания.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными эффектами Сальбутамола являются мелкий тремор, тревожность, головная боль, мышечные судороги, сухость во рту и сердцебиение. Другие симптомы могут включать тахикардию, аритмию, гиперемию, ишемию миокарда (редко), и нарушения сна и поведения. Редко встречающиеся, но важные, побочные эффекты включают аллергические реакции парадоксальный бронхоспазм, крапивницу, отек Квинке, гипотонию и коллапс. Высокие дозы могут вызывать гипокалиемию, которая может быть опасна для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, применяющих некоторые диуретики и производные ксантина.
Сальбутамол – стимулятор ЦНС, обладающий потенциалом для смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащение дыхания, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, тяжелую тошноту, рвоту или диарею.
Использование Сальбутамола в бодибилдинге
Было показано, что Сальбутамол вызывает увеличение мышечной массы у крыс. Некоторые ученые говорят о том, что препарат может стать альтернативой Кленбутеролу, препарату, применяемому в целях сжигания жира и набора мышечной массы, хотя не было осуществлено ни одного исследования использования препарата с этой целью. Злоупотребление препаратом может быть выявлено путем определения его присутствия в плазме и моче, в количествах, обычно превышающих 1000 мкг/л.
В ходе клинических исследований не удалось продемонстрировать убедительных доказательств того, что Сальбутамол и другие бета2-агонисты могут вызывать повышение производительности у здоровых спортсменов. Несмотря на это, Сальбутамол указывается в «Декларации об Использовании в соответствии с Международным Стандартом Исключений по Терапевтическому Использованию» в списке запрещенных ВАДА (Всемирным Антидопинговым Агентством) веществ 2010 года. Это требование было смягчено в 2011 году, и использование «Сальбутамола (максимум 1600 микрограмм в течение 24 часов) и Сальметерола, принимаемых путем ингаляции в соответствии с рекомендуемыми производителем дозировками и применением», было разрешено.
По данным двух малых и ограниченных исследований при участии 8 и 16 пациентов, соответственно, было показано, что Сальбутамол увеличивает производительность даже у пациентов, не страдающих астмой.
Однако другое исследование противоречит этим данным. Двойное слепое рандомизированное испытание с участием 12 спортсменов, не страдающих астмой, показало, что Сальбутамол не оказывает значительного влияния на выносливость. Тем не менее, исследование также показало, что бронхолитическое действие препарата может улучшать дыхательную адаптацию в начале выполнения упражнений.
Взаимодействие
Увеличивает активность стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Теофиллин и эфедрин потенцируют токсические эффекты. Кортикостероиды, ингибиторы синтеза ПГ, трициклические антидепрессанты и блокаторы МАО повышают риск развития сердечно-сосудистых осложнений, средства для ингаляционного наркоза и леводопа - тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффективность бета-адреноблокаторов (включая офтальмологические формы), антигипертензивных средств, антиангинальный эффект нитратов. Повышает вероятность гликозидной интоксикации.
Методы обнаружения Сальбутамола в организме
Возможно количественное измерение Сальбутамола в крови или плазме, с целью подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы. Концентрации Сальбутамола в моче часто измеряются в конкурсных программах спорта, где уровень более 1000 мкг/л считается злоупотреблением. Окно обнаружения для тестирования мочи составляет всего порядка 24 часов, учитывая относительно короткий период полувыведения препарата.
Доступность
Сальбутамол - это бета-адреномиметик с преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы. Препарат доступен в большинстве аптек на территории Российской Федерации. Препарат отпускается по рецепту.