Как держать форму. Массаж. Здоровье. Уход за волосами

Тиазолидиндионы глитазоны. Тиазолидиндионовые препараты

Тиазолидиндионы (ТЗД) - новый класс антидиабетических препаратов для перорального применения. Препараты тиазолидиндионового ряда (пиоглитазон, розиглитазон) вошли в клиническую практику только в последние годы. Подобно бигуанидам, эти препараты не стимулируют секрецию инсулина, но повышают чувствительность к нему периферических тканей. Соединения этого класса выступают в роли агонистов ядерных PPAR-y рецепторов (peroxisome proliferator-activated receptor). Эти рецепторы обнаруживаются в жировых, мышечных клетках и в клетках печени. Активация PPAR-y рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, связанных с передачей эффектов инсулина для проникновения глюкозы и липидов в клетки. Помимо снижения уровня гликемии, улучшение чувствительности тканей к инсулину благоприятно влияет на липидный профиль (повышается уровень липопротеидов высокой плотности, снижается содержание триглицеридов). Учитывая, что эти препараты действуют, стимулируя транскрипцию генов, для получения максимального эффекта требуется до 2-3 месяцев.
В клинических исследованиях эти препараты обеспечивали снижение уровня НЬА1с при монотерапии примерно на 0,5- 2 %. Препараты данного класса могут применяться в сочетании с ПСМ, инсулином или метформином. Сочетание с метформином обоснованно в связи с тем, что действие бигуанидов направлено в большей степени на подавление глюконеогенеза, а действие тиазолидиндионов - на повышение периферической утилизации глюкозы. Гипогликемии они практически не вызывают (но, как и бигуаниды, способны повышать частоту гипогликемий в сочетании с препаратами, стимулирующими секрецию инсулина). Основное действие - утилизация периферической глюкозы и снижение гликогенеза через активацию инсулинчувствительных генов (уменьшение инсулинорезистентности). Тиазолидиндионы как препараты, устраняющие инсулинорезистентность - ведущую причину развития СД типа 2, представляют собой наиболее перспективную группу лекарственных средств для профилактики развития СД типа 2. Превентивный эффект тиазолидиндионов сохраняется более 8 месяцев после его отмены.
Возникает предположение, что глитазоны способны полностью корректировать генетический дефект метаболизма глюкозы, что позволяет не только отсрочить развитие СД типа 2, но и полностью исключить его развитие. Однако пока это только гипотеза.

Применение тиазолидиндионов у больных с СД типа 2 открывает перспективы профилактики сердечно-сосудистых осложнений, механизм развития которых во многом обусловлен имеющейся инсулинорезистентностью. Предварительные данные, касающиеся ангиопротективного эффекта тиазолидиндионов, уже получены в некоторых экспериментальных исследованиях. Подобных клинических исследований пока не проводилось.

В мире существует три поколения тиазолидиндионов:
- препарат «первого поколения» - троглитазон (показал выраженное гепатотоксическое и кардиотоксическое действие, в связи с чем был запрещен к применению);
- препарат «второго поколения» - пиоглитазон;
- препарат «третьего поколения» - розиглитазон.

В настоящее время в России зарегистрирован препарат из второго поколения тиазолидиндионов - актос (пиоглитазон гидрохлорид) фирмы «Эли Лилли» (США) и третьего поколения - авандия (розиглитазон).
Актос выпускается в виде таблеток, содержащих 15,30 и 45 мг активного вещества пиоглитазона гидрохлорида, прием один раз в сутки независимо от приема пищи. Суточная доза 30-45 мг. Авандия фирмы Glaxo SmithKJine (GSK) выпускается в виде таблеток, содержащих 4 и 8 мг активного вещества розиглитазона, прием один или два раза в сутки независимо от приема пищи. Суточная доза 8 мг. Планируется выпуск этой же фирмой комбинированного препарата - «Авандамет» (комбинация авандии и метформина).

Тиазолидиндионы применяются как в виде монотерапии, но лучше - в комбинации с бигуанидами, акарбозой, ПСМ, инсулином у больных СД типа 2. Ограниченное применение данной группы препаратов обусловлено их очень высокой стоимостью. У препарата, который относится ко второму поколению тиазолидиндионов, не было обнаружено гепатотоксического действия. Пиоглитазон инактивируется в печени, образуя активные метаболиты, выделяется преимущественно с желчью. Одним из побочных эффектов может быть появление отеков, а также прибавка веса.
На фоне лечения рекомендуется контроль уровня аланиновой и аспаргиновой аминотрансферазы и прекращение приема препарата при уровне ферментов, вдвое превышающем норму. Действие препарата целесообразно оценивать при длительной (3-месячной) терапии. Противопоказания:
- СД типа 1;
- кетоацидоз при любом типе СД;
- беременность, лактация;
- превышение нормы аланиновой трансферазы в 3 раза;
- острый вирусный, токсический гепатит;
- хронический активный гепатит.

Сахарный диабет называют «чумой» XXI века. Поэтому приём медикаментов – один из ключевых моментов лечения болезни. Препараты Пиоглитазона инструкцию имеют подробно описывающую их применение.

Основные препараты при сахарном диабете, которые содержат это вещество – это Актос, Пиоглар, Диаб-норм, Диаглитазон. Сам по себе пиоглитазон является белым кристаллическим порошком, у которого нет запаха.

Он практически не растворяется в воде, зато отлично разводится в диметилформамиде. Что касается безводного этанола, ацетона и ацетонитрила, вещество в них малорастворимо.

Пиоглитазон входит в класс тиазолидиндионов (глитазонов) его приём показан для уменьшения содержания сахара в крови. Так как второй тип диабета характеризуется нарушением чувствительности клеток организма к инсулину, глитазоны активируют рецепторы, расположенные в их ядрах. Как следствие, периферические ткани начинают отвечать на гормон инсулин.

Многие пациенты задают вопрос, можно ли принимать средство, содержащее пиоглитазон, при первом типе заболевания? Глитазоны — препараты исключительно при втором типе сахарного диабета. Их используют как основное лекарство, так и дополнительное с метформином, сульфонамидом или инсулином. Пациенты начинают употреблять препарат, если физические упражнения и правильный рацион не оказывают желаемого эффекта – нормального уровня сахара в крови.

Глитазоны по сравнению с другими сахаропонижающими средствами эффективнее устраняют инсулинорезистентность. Они снижают количество жирных кислот в крови человека и перераспределяют жировую ткань из брюшной полости в подкожную область. Кроме того, вещества понижают уровень триглицеридов.

Инструкция по применению препарата

Приём препарата показан только после консультации с лечащим врачом, который назначает правильные дозировки, учитывая индивидуальные особенности больного. В случае самостоятельного употребления вещества Пиоглитазон, инструкцию препарата необходимо внимательно изучить во избежание каких-либо осложнений.

Препарат показан к приему, если начальная дозировка составляет от 15 до 30 мг, а максимальная (в сутки) – 45 мг. Если комбинировать вещество с другими лекарствами, доза должна быть не более 30 мг. Пиоглитазон показан к приёму 1 раз в сутки.

Во время терапии необходимо продолжать соблюдать диету и выполнять физические упражнения. Очень важно проверять уровень гемоглобина в крови.

Приём Пиоглитазона показан с особой внимательностью пациентам, у которых наблюдается отёчность, а печень содержит повышенное количество ферментов. При развитии гипогликемии во время комбинированной терапии требует снижения дозировки инсулина или сульфонамидов. Если у больного возникла желтуха, может быть оказан негативный эффект на организм, поэтому лечение нужно прекратить. Пациентки, у которых наблюдается ановуляторный цикл в период пременопаузы, подвержены риску возникновения беременности, поэтому нужно использовать контрацепцию.

Противопоказания и побочные эффекты

Уровень сахара

Перед тем, как применять лекарственные средства на основе Пиоглитазона, необходима консультация лечащего врача. Это вещество имеет достаточно много противопоказаний: индивидуальная непереносимость Пиоглитазона, диабетический кетоацидоз (нарушение обмена углеводов в результате недостатка инсулина), патологии печени на этапе обострения.

Уровень АЛТ (аланинаминотрансфераза) больше нормы в 2,5 раза, что может свидетельствовать о развитии многих серьёзных заболеваний, возраст до 18 лет (действенность вещества у больных такой возрастной категории не определена), период вынашивания ребёнка и кормление грудью.

При неправильном применении Пиоглитазона либо по каким-либо другим причинам у пациента могут появиться следующие побочные реакции:

  • гипогликемия – стремительное уменьшение уровня глюкозы в крови;
  • отеки, причём комбинация с инсулином увеличивает риск появления отёчности до 15,3%;
  • анемия – пониженное содержание гемоглобина в крови человека;
  • снижение уровня билирубина;
  • снижение аланинаминотрансферазы (АЛТ) – гипогенного фермента;
  • понижение аспартатаминотрансфераза (АСТ) – фермента, который отвечает за синтез аминокислот;
  • понижение щелочной фосфатазы (ЩФ) – фермента, расщепляющего фосфаты от белков, алкалоидов и др.;
  • снижение гамма-глютамилтрансфераза.

При этом комбинированные препараты, содержащие производные сульфонамидов, метформин, инсулин, приводят к гипогликемии.

Также при их употреблении может быть оказан эффект снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Отзывы, преимущества и недостатки

Отзывы многих пациентов, которые использовали Актос, Пиоглар и прочие препараты, в основном положительные. Среди плюсов можно выделить эффективность понижения инсулинорезистентности среди всех сахароснижающих лекарственных средств, которые принимаются перорально.

Но есть и определённые недостатки глитазонов, проявляющиеся в следующем их действенность уступает препаратам, содержащим метформин и сульфонилмочевину, происходит понижение гемоглобина на 0,5–1,5%, при использовании наблюдается увеличение веса в среднем на 1-3 кг из-за накопления жиров и задержки жидкости в организме.

Пациент, принимающий вещество Пиоглитазон, цена которого зависит от лекарства, должен определиться, какое именно средство ему употреблять. Средняя стоимость таблеток Пиоглар (30 штук по 30 мг) составляет 1083 рублей, Актос (28 штук по 30 мг) – 3000 рублей. В принципе, человек среднего достатка может позволить приобрести эти лекарства. Их дороговизна связана с тем, что это импортные препараты, Пиоглар производится в Индии, Актос – в Ирландии.

Недорогими считаются препараты, производимые в России. К ним относятся:

  • Диаб-норм;
  • Астрозон;
  • Диаглитазон.

При их применении будет оказан гипогликемический эффект. Диаглитазон, цена которого составляет в среднем 295 рублей, может быть отличной альтернативой более дорогим препаратам. Астрозон и Диаб-норм имеют практически те же противопоказания и побочные действия.

Диаглитазон может снижать эффективность использования пероральной контрацепции, что нужно взять во внимание.

Медицинские препараты-аналоги Пиоглитазона

В связи с индивидуальной непереносимостью и побочными действиями применение Пиоглитазона может быть запрещено. Поэтому врач назначает другие средства, содержащие росиглитазон.

Это вещество также входит в группу тиазолидиндионов (глитазонов). При его использовании будет оказан такой же эффект, как от пиоглитазона, то есть стимуляция рецепторов клеток и тканей для устранения инсулинорезистентности.

Основными препаратами, содержащими росиглитазон, являются:

  • Авандия;
  • Роглит.

Перед их применением нужно проконсультироваться с врачом и ознакомиться с инструкцией по применению.

Уменьшают инсулинорезистентность препараты бигуаниды. Входящий в состав средств метформин снижает выработку глюкозы печенью. Применять данные препараты нужно с осторожностью, поскольку бигуаниды негативно влияют на работу сердца у пожилых людей, также может быть оказан отрицательный эффект на функционирование почек и развитие в результате лактат-ацидоза. К препаратам с активным веществом метформином относятся Багомет, Глюкофаж, Метформин-БМС, НовоФормин, и прочие.

Также понижает уровень сахара в крови Акарбоза. Механизм её действия направлен на угнетение ферментов, помогающих синтезировать углеводы в пищеварительном тракте. Гипогликемия возможна при дополнительном употреблении других препаратов и инсулина. Чтобы предупредить появление побочных эффектов, связанных с расстройством желудка, лучше начинать приём с малых доз.

При лечении диабета второго типа могут применяться препараты, содержащие пиоглитазон либо его аналоги, будь то Диаглитазон или Метформин. Поскольку данные препараты содержат довольно большое количество противопоказаний и побочных действий, применять их настоятельно рекомендуется после консультаципрепаартах при диабете. и с доктором. Видео в этой статье подытожит рассуждения о

Современная медицина использует разнообразные группы лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета второго типа.

Одну из таких групп составляют медицинские средства тиазолидиндионы, которые имеют схожее воздействие с метформином.

Считается, что по сравнению с вышеуказанным действующим веществом, тиазолидиндионы являются более безопасными.

Каким образом происходит лечение патологии?

Современное лечение диабета представляет собою комплекс мероприятий.

Терапевтические мероприятия включают в себя медикаментозный курс, соблюдение строгой диеты, занятие лечебной физкультурой, немедикаментозное лечение и использование рецептов народной медицины.

Лечение сахарного диабета подразумевают применение специальных медицинских препаратов для достижения определенных терапевтических целей.

Такими целями терапии являются:

  • поддерживание количества гормона инсулина на необходимом уровне;
  • нормализация количества глюкозы в крови;
  • препятствие дальнейшему развитию патологического процесса;
  • нейтрализация проявления осложнений и негативных последствий.

Терапевтический курс предполагает использование следующих групп лекарственных средств:

  1. Препараты сульфонилмочевины, которые составляют примерно девяносто процентов всех сахаропонижающих лекарств. Такие таблетки хорошо нейтрализуют проявляющуюся резистентность к инсулину.
  2. Бигуаниды представляют собой лекарства с таким действующим веществом, как метформин. Компонент благотворно влияет на снижение массы тела, а также способствует уменьшению уровня сахара в крови. Как правило, не применяется при нарушении работоспособности почек и печени, так как быстро накапливается в данных органах.
  3. Ингибиторы альфа-гликозидазы используются в профилактических целях для предотвращения развития сахарного диабета второго типа. Основным преимуществом лекарственных средств данной группы является то, что не приводят к проявлению гипогликемии. Таблетированные препараты благотворно влияют на нормализацию веса, особенно при соблюдении диетотерапии.
  4. Тиазолидиндионы могут применяться в качестве основного препарата для лечения патологии или совместно с другими сахаропонижающими средствами. Основно воздействие таблеток направлено на увеличение чувствительности тканей к инсулину, таким образом нейтрализуя резистентность. Препараты не используются при развитии сахарного диабета первого типа, так как могут воздействовать только при наличии инсулина, который вырабатывается поджелудочной железой.

Помимо этого применяются меглитиниды – медицинские препараты, которые способствуют увеличению секреции инсулина, таким образом, воздействуя на бета-клетки поджелудочной железы.

Снижение уровня глюкозы наблюдается уже через пятнадцать минут после приема таблетки.

Воздействие тиазолидиндионов на организм?

Уровень сахара

Лекарственные средства из группы тиазолидиндионов направлены на нейтрализацию инсулинорезистентности.

Считаются, что такие таблетки способны даже предотвратить риск развития сахарного диабета второго типа.

Современная фармакология представляет два основных медпрепарата из данной группы – Росиглитазон и Пиоглитазон.

Основные воздействия лекарственных средств на организм заключаются в следующем:

  • увеличивают уровень чувствительности тканей к инсулину;
  • способствуют повышению синтеза в бета-клетках поджелудочной железы;
  • увеличивает воздействие метформина в комплексной терапии.

Препараты из группы тиазолидиндионов используются в следующих случаях:

  1. Для лечения и профилактики сахарного диабета второго типа.
  2. Для нормализации веса, когда соблюдаются и физические упражнения.
  3. Для увеличения воздействия препаратов из группы бигуанидов, если последние не проявляются в полной мере.

Современные таблетированные средства-тиазолидиндионы могут быть представлены в различных дозировках, в зависимости от степени развития патологии – пятнадцать, тридцать или сорок пять миллиграмм действующего компонента. Курс лечения рекомендовано начинать с минимальной дозы и принимать один раз в сутки. По истечению трех месяцев при необходимости дозировку увеличивают.

Чаще всего лекарственное средство используется для снижения уровня глюкозы в крови. При этом в медицинской практике принято разделять пациентов, которые принимают таблетки, на «отвечающих» и «неотвечающих» на воздействие лекарства.

Считается, что эффект от применения тиазолидиндионов немного ниже, чем от сахаропонижающих препаратов других групп.

Противопоказания и побочные эффекты

Имеется несколько существенных противопоказаний к применению сахаропонижающих средств.

Самым главным противопоказанием является запрет на применение препаратов из группы тиазолидиндионов при проведении терапии инсулинозависимой формы патологии.

Перед началом терапевтического курса необходимо проверить функциональное состояние печени и оценить возможность приема данного лекарственного препарата.

В зависимости от механизма действия таблетированные сахароснижающие средства подразделяются на:

  • лекарства, стимулирующие секрецию инсулина;
  • лекарства, снижающие всасывание глюкозы в кишечнике;
  • лекарства, снижающие продукцию глюкозы печенью, и инсулинорезистентность мышечной и жировой ткани.

Правила назначения

  1. Препаратами первого выбора при сахарном диабете 2 типа у пациентов с избыточной массой тела являются метформин или препараты из группы тиазолидиндионов.
  2. У пациентов с нормальной массой тела предпочтение отдается препаратам сульфонилмочевины или меглитинидам.
  3. При неэффективности применения одного таблетированного средства, как правило, назначается комбинация из двух (реже из трех) препаратов. Наиболее часто используемые комбинации:
    • сульфонилмочевина + метформин;
    • метформин + тиазолидиндион;
    • метформин + тиазолидиндион + сульфонилмочевина.
  4. Считается недопустимым одновременное применение нескольких препаратов сульфонилмочевины, а также комбинация сульфонилмочевины с меглитинидами.
  5. В случае неэффективности лечения таблетированными сахароснижающими средствами в комплексе с диетой и физическими нагрузками, переходят к лечению инсулином.

Препараты сульфонилмочевины

Самыми популярными являются лекарства, относящиеся к производным сульфонилмочевины (до 90% от всех сахароснижащих препаратов). Считается, что увеличение секреции инсулина препаратами этого класса необходимо для преодоления инсулинорезистентности собственного инсулина.

К препаратам сульфонилмочевины 2 поколения относятся:

  • Гликлазид - имеет выраженное положительное влияние на микроциркуляцию, текучесть крови, благоприятно действует на микрососудистые осложнения сахарного диабета.
  • Глибенкламид - имеет самое сильное сахароснижающее действие. В настоящее время появляется все больше публикаций, говорящих о негативном влиянии этого препарата на течение сердечнососудистых заболеваний.
  • Глипизид - имеет выраженное сахароснижающее действие, но продолжительность действия короче, чем у глибенкламида.
  • Гликвидон - единственный препарат из данной группы, который назначается больным с умеренно выраженными нарушениями функции почек. Имеет самую короткую продолжительность действия.

Препараты сульфонилмочевины 3 поколения представлены Глимепримидом :

  • начинает действовать раньше и имеет более длительный срок воздействия (до 24 часов) при более низких дозах;
  • возможность приема препарата всего 1 раз в день;
  • не снижает секрецию инсулина при физической нагрузке;
  • вызывает быстрое освобождение инсулина в ответ на прием пищи;
  • можно применять при умеренной почечной недостаточности;
  • обладает меньшим риском гипогликемий по сравнению с другими препаратами этого класса.

Максимальная эффективность препаратов сульфонилмочевины наблюдается у пациентов, страдающих диабетом 2 типа, но с нормальной массой тела.

Назначают препараты сульфонилмочевины при сахарной диабете 2 типа, когда не помогает диета и регулярные физические нагрузки.

Препараты сульфонилмочевины противопоказаны: больным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления грудью, при тяжелой патологии печени и почек, при диабетической гангрене. Особую осторожность надо соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при лихорадочных состояниях у больных хроническим алкоголизмом.

По статистике, к сожалению, только у трети пациентов достигается оптимальная компенсация сахарного диабета при применении препаратов сульфонилмочевины. Остальным пациентам рекомендуется комбинировать данные препараты с другими таблетированными средствами, либо переходить на лечение инсулином.

Бигуаниды

Единственным препаратом этой группы является метформин , который замедляет продукцию и высвобождение глюкозы в печени, улучшает утилизацию глюкозы периферическими тканями, улучшает текучесть крови, нормализует липидный обмен. Гипогликемический эффект развивается на 2-3 день после начала приема препарата. При этом уменьшается уровень гликемии натощак, снижается аппетит.

Отличительной особенностью метформина является стабилизация, и даже снижение массы тела - таким эффектом не обладает ни одно из других сахароснижающих средств.

Показаниями к применению метформина являются: сахарный диабет 2 типа у пациентов с избыточной массой тела, предиабет, непереносимость препаратов сульфонилмочевины.

Метформин противопоказан: больным сахарным диабетом 1 типа, беременным и в период кормления, при тяжелой патологии печени и почек, при острых осложнениях диабета, при острых инфекциях, при любых заболеваниях, сопровождающихся недостаточным снабжением органов кислородом.

Ингибиторы альфа-гликозидазы

К препаратам этого группы относятся акарбоза и миглитол , которые замедляют расщепление углеводов в кишечнике, что обеспечивает более медленное всасывание глюкозы в кровь. Благодаря этому, сглаживается подъем сахара в крови при приеме пищи, отсутствует риск гипогликемий.

Особенностью этих препаратов является их эффективность при употреблении большого количества сложных углеводов. Если в питании пациента преобладают простые углеводы, то лечение ингибиторами альфа-гликозидазы не дает положительного эффекта. Указанный механизм действия делает препараты этой группы наиболее эффективными при нормальной гликемии натощак и резком подъеме после приема пищи. Также эти препараты практически не увеличивают массу тела.

Ингибиторы альфа-гликозидазы показаны больным сахарным диабетом 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием гипергликемии после еды.

Противопоказаниями для применения ингибиторов альфа-гликозидазы являются: диабетический кетоацидоз, цирроз печени, острые и хронические воспаления кишечника, патология ЖКТ с повышенным газообразованием, язвенный колит, кишечная непроходимость, грыжи больших размеров, выраженное нарушение функции почек, беременность и кормление грудью.

Тиазолидиндионы (глитазоны)

пиоглитазон, розиглитазон, троглитазон , которые уменьшают инсулинорезистентность, снижают освобождение глюкозы в печени, сохраняют функцию инсулинопродуцирующих клеток.

Действие этих препаратов сходно с действием метформина, но они лишены его негативных качеств - помимо уменьшения инсулинорезистентности, препараты этой группы способны замедлять развитие почечных осложнений и артериальной гипертензии, благоприятно влияют на липидный обмен. Но, с другой стороны, при приеме глитазонов необходимо постоянно следить за функцией печени. В настоящее время появились сведения о том, что применение розиглитазона может повысить риск развития инфаркта миокарда и сердечнососудистой недостаточности.

Глитазоны показаны больным диабетом 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок с преобладанием инсулинорезистентности.

Противопоказаниями являются: сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность и кормление грудью, тяжелая патология печени, тяжелая сердечная недостаточность.

Меглитиниды

К препаратам этой группы относятся репаглинид и натеглинид , обладающие кратковременным сахароснижающим эффектом. Меглитиниды регулируют уровень глюкозы после приема пищи, что дает возможность не придерживаться строгого распорядка питания, т.к. препарат применяется непосредственно перед едой.

Отличительной особенностью меглитинидов является высокое снижение уровня глюкозы: натощак на 4 ммоль/л; после еды - на 6 ммоль/л. Концентрация гликированного гемоглобина HbA1c снижается на 2%. При длительном применении не вызывают прибавки массы тела и не требуют подбора дозы. Усиление сахароснижающего эффекта наблюдается при одновременном приеме алкоголя и некоторых лекарственных препаратов.

Показанием для применения меглитинидов является диабет 2 типа в случаях неэффективности диеты и физических нагрузок.

Миглитиниды противопоказаны: больным сахарным диабетом 1 типа, при диабетическом кетоацидозе, беременным и при кормлении грудью, при повышенной чувствительности к препарату.

ВНИМАНИЕ! Информация, представленная сайте сайт носит справочный характер. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия в случае приема каких-либо лекарств или процедур без назначения врача!

Спектр лекарственных средств, используемых при сахарном диабете, давно не ограничивается .

Фармакология сегодня предлагает широкий спектр средств, помогающих снизить сахар при диабете второго типа. Значительная часть из них синтезирована искусственно, как Пиоглитазон (Pioglitazone).

Состав, форма выпуска

Препарат поступает в продажу упакованным в картонные коробочки по 3 или 10 пластин, содержащих десяток таблеток округлой формы и белого цвета. Активный компонент может содержаться в них в концентрации 15, 30 или 45 мг.

Базовым веществом средства выступает гидрохлорид пиоглитазона, снижающий чувствительность печени и тканей к действию гормона, в результате чего расходы глюкозы увеличиваются, а ее производство в печени сокращается.

Помимо основного, таблетки содержат и дополнительные компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • магния стеарат;
  • гидроксипропилцеллюлозу;
  • кальция карбоксиметилцеллюлозу.

Фармакологическое действие

Пиоглитазон относится к пероральным гипогликемическим средствам на основе тиазолидиндина. Вещество принимает участие в контроле уровня глюкозы в крови и обмена липидов. Снижая резистентность тканей организма и печени к инсулину, он приводит к увеличению расходования инсулин-зависимой глюкозы и сокращению выбросов ее из печени.

При этом он не подвергает дополнительной стимуляции β-клетки поджелудочной железы, что сохраняет их от быстрого старения. Действие препарата при диабете 2 типа приводит к падению в крови уровня глюкозы и гликозилированного гемоглобина. Применяться средство может самостоятельно или в сочетании с другими сахароснижающими медикаментами.

Использование лекарства помогает нормализовать липидный обмен, приводя к снижению уровня и росту ЛПВП, не оказывая влияния на показатель и ЛПНП.

Фармакокинетика

Всасывание препарата происходит в пищеварительной системе, процесс этот происходит быстро, позволяя обнаружить действующее вещество в крови спустя полчаса после приема лекарства. Через два часа его уровень составляет более 80 процентов. Прием вместе с пищей несколько замедляет процесс всасывания.

Эффективность действия препарата проявляется уже в течение первой недели регулярного приема. Накопление компонентов лекарства в организме не происходит, спустя сутки он полностью выводится через пищеварительную систему и почки.

Показания и противопоказания

Более активно средство применяется в комплексной терапии в следующих схемах:

  • двойное сочетание с метформином или медикаментами из сульфонилмочевинового ряда;
  • тройная комбинация с обеими группами препаратов

В качестве противопоказаний выступают:

  • излишняя чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
  • наличие сердечно-сосудистых патологий в анамнезе;
  • тяжелые дисфункции печени;
  • сахарный диабет первого типа;
  • наличие онкологических заболеваний;
  • наличие макроскопической гематурии неопределенного происхождения.

В этих случаях препарат заменяется на аналоги, имеющие иной состав и механизм действия.

Инструкция по применению

Дозировка препарата устанавливается для каждого пациента индивидуально. Это функция врача, который после постановки диагноза оценивает степень поражения больного и разрабатывает схему лечения.

Согласно инструкции препарат принимается один раз в сутки перорально, независимо от приема пищи. Однако предпочтительнее это делать утром.

В случае комбинированной терапии с другими гипогликемическими препаратами назначается дозировка до 30 мг в сутки, но она может корректироваться в зависимости от показаний глюкометра и состояния пациента.

Особенно важно правильно подобрать дозу препарата при совместном приеме с инсулином. Как правило, она назначается в 30 мг в сутки, при этом объем инсулина сокращается.

Эффективность терапии проверяется раз в три месяца . При отсутствии результатов прием прекращается.

Особые пациенты и указания

Для пожилых людей особых требований к дозировке нет. Она также начинается с минимальной, постепенно увеличиваясь.

Во время беременности лекарственное средство не допускается к применению, его действие на плод до конца не изучено, поэтому предсказать последствия сложно. В период лактации, если женщине необходимо применять данное лекарство, она должна отказаться от кормления малыша.

Больные с заболеваниями сердца и сосудов используют минимальные дозы, при этом необходимо контролировать состояние проблемных органов в период приема Пиоглитазона.

Прием Пиоглитазона способен увеличить риск развития рака мочевого пузыря на 0,06 процентов, о чем врач должен предупредить пациента и предложить сократить другие факторы риска.

Пациентам с острой печеночной недостаточностью средство противопоказано, а со средней тяжестью возможно применение с осторожностью. При этом необходимо контролировать уровень печеночных ферментов, если они превысят норму в три раза, препарат отменяется.

Видео о действии лекарств от диабета на организм:

Побочные действия и передозировка

Основным негативным последствием приема препарата выступает гипогликемия, но чаще она возникает при передозировке или неправильном сочетании с другими . Так же возможно понижение уровня гемоглобина и анемия.

Передозировка препаратом проявляется в:

  • отеках, накоплении веса;
  • гиперстезии и головной боли;
  • нарушении координации;
  • , протенурии;
  • вертиго;
  • ухудшении качества сна;
  • эректильной дисфункции;
  • инфекционном поражении дыхательной системы;
  • формировании опухолей различной природы;
  • расстройстве дефекации;
  • росте риска переломов и появлении болей в конечностях.

Взаимодействие с другими лекарствами

Применение Пиоглитазона способно снизить эффективность средств контрацепции.

Средство не изменяет своей активности при совместном использовании с Дигоксином, Метформином, Варфарином Ифенпрокумоном. При этом не изменяются и их характеристики. Одновременное употребление вместе с также не изменяет их возможности.

Влияние Пиоглитазона на блокаторы кальциевых каналов, циклоспорины и ингибиторы редуктазы ГМКА-КоА не выявлено.

При совместном использовании с гемфиброзилом происходит рост AUC глитазона, увеличивающее связь «время-концентрация» в три раза. В данном случае необходимо отслеживать состояние больного и при необходимости корректировать дозу препарата.

Совместное использование с Рифампицином приводит к усилению действия пиоглитазона.

Препараты аналогичного действия

Аналоги Пиоглитазона представлены на рынке широким спектром веществ.

Средства, имеющие сходный состав, включают:

  • индийский препарат Пиоглар;
  • российские аналоги Диаглитазон, Астрозон, Диаб-Норм;
  • ирландские таблетки Актос;
  • хорватское средство Амальвия;
  • Пиоглит;
  • Пиоуно и другие.

Все эти средства относятся к группе препаратов глитазонов, куда входят также троглитазон и росиглитазон, имеющие сходный механизм действия, но отличающиеся по химической структуре, поэтому они могут применяется при отторжении организмом пиоглитазона. У них тоже наблюдаются свои преимущества и недостатки, познакомиться с которыми можно в инструкции к лекарственным препаратам.

Также в качестве аналогов могут выступать средства, имеющие иную действующую базу: , Багомет, НовоФормин.

Стоит отметить, что отзывы пациентов, применявших Пиоглитазон и его дженерики несколько разнятся. Так, в отношении самого препарата пациенты отзываются в основном положительно, получая минимальное количество побочных эффектов.

Прием же аналогов чаще сопровождается негативными последствиями, такими как набор веса, отеки, снижение уровня гемоглобина.

Как показывает практика, лекарство действительно приводит к снижению уровня сахара и может эффективно применяться в терапии диабета второго типа. Однако, при этом важно подобрать правильный препарат и дозировку.

Актуальные цены

Поскольку средство может выпускаться под разными названиями, в зависимости от производителя, его стоимость значительно колеблется. Купить Пиоглитазон в отечественных аптеках в чистом виде проблематично, он реализуется в виде препаратов с другими названиями. Встречается под названием Пиоглитазон Актив, стоимость которого в дозировке 45 мг составляет от 2 тысяч рублей.

Пиоглар обойдется в 600 с небольшим рублей за 30 таблеток с дозировкой 15 мг и немного дороже тысячи за то же количество с дозировкой в 30 мг.

Цена Актос, в инструкции которого прописано то же действующее вещество, составляет соответственно от 800 и 3000 рублей.

Амальвия обойдется в 900 рублей за дозировку в 30 мг, а Диаглитазон – от 300 рублей за дозировку в 15 мг.

Современные достижения фармакологии позволяют добиться лучших результатов в области контроля и корректировки уровня сахара в крови. Использование современных препаратов позволяет добиться этого быстро и эффективно, хотя и они не лишены недостатков, о которых необходимо узнать до начала принятия лекарственного средства.